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Idylle 光诱导型蛋白激活剂-单细胞光控诱导新方案,替代传统他莫昔芬

更新时间:2026-06-10点击次数:53

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单细胞光控诱导新方案,替代传统他莫昔芬

背景简介:

Cre‑ERT2Gal4‑ERT2 化学诱导系统是基因编辑与发育生物学经典工具,常规依靠他莫昔芬全域加药诱导蛋白入核、启动基因重组,但固有短板难以规避:

1药液全域扩散,无法实现单细胞、局部组织定点诱导,难以区分局部与整体细胞表型;

2.他莫昔芬稳定性差、极易渗漏,阴性对照组常出现非特异性提前激活,实验本底偏高;

3.药物一次性起效,诱导时间无法人为精准把控,不利于捕捉胚胎瞬时发育、细胞动态变化。

法国 Idylle-labs 联合法国国家科研中心 CNRS Ludovic Jullien 课题组,依托《ChemBioChem》原始研究成果,自研Actiflash 笼合型光控小分子试剂,将传统全皿化学诱导升级为紫外 / 双光子定点光控诱导;避光条件下试剂无生物活性,仅在指定波长光照后定点产生活性配体,现已成为 ERT2 时空精准调控领域优选试剂。

产品作用原理:

Actiflash 为笼合环芬衍生物(Caged Cyclofen-OH,他莫昔芬同骨架衍生物),作用逻辑清晰:

1.避光静置阶段:分子呈笼状封闭结构,无游离活性配体,无法结合 ERT2 靶点,零自发本底激活,常温避光孵育可自由穿透细胞膜;

2.光照脱笼阶段:325~425 nm 长波紫外、750 nm 双光子 / 1064 nm 三光子红外激光定点照射,断裂笼合保护基团,瞬时释放活性 Cyclofen‑OH

3.蛋白入核起效:活性配体结合 ERT2 结构域,促使 CreGal4、激酶、转录因子等融合蛋白脱离胞质抑制蛋白并入核,启动基因重组、靶基因转录或靶蛋白激活。

产品优势:

1.单细胞级时空精准诱导:依托激光局部定点激发,仅激活单个细胞或小块胚胎组织,轻松构建嵌合突变体,解决传统全板同步给药的局限性;

2.超低本底、阴性结果干净:避光孵育全程无活性物质泄露,对比他莫昔芬无提前激活问题,实验重复性更佳;

3.活性产物理化稳定:光照生成的 CyclofenOH 抗光降解,适配长时间活细胞连续成像,诱导效果稳定持久;

4.激发波段细胞毒性低:选用长波紫外与红外多光子激发,规避短波紫外带来的细胞、胚胎光损伤,适配斑马鱼胚胎、原代细胞活体实验;

5.操作简便,细胞渗透性优异:小分子直接添加至培养液即可使用,细胞常规工作浓度 3-5 uM,无需额外助溶剂与转染处理。

产品应用:

1.Cre‑LoxP 系统定点基因敲除 / 敲入,实现局部组织特异性基因编辑;

2.Gal4‑UAS 体系单细胞瞬时过表达,探究瞬时基因表达引发的细胞表型改变;

3.原位定点激活凋亡、抑癌蛋白,动态观测细胞增殖与凋亡变化;

4.斑马鱼胚胎细胞谱系示踪,解析器官发育、细胞迁移机制;

5.体外抗肿瘤药理、靶蛋白瞬时调控相关机理探究。

产品信息:

货号

产品名称

英文名称

规格

LJU-CIN-5

光诱导型蛋白激活剂

Actiflash

5mg/50mg

更多产品详情,请垂询Idylle 中国区总代理北京博蕾德生物科技有限公司


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